Antagonistas de los Receptores de la Angiotensina II: Descripción General

Valsartán

Valsartán (Diován, Novartis) fue el segundo antagonista de los receptores AT-II tipo 1 no péptido disponible para el tratamiento de la hipertensión. Valsartán se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral y puede administrarse sin tener en cuenta la ingesta de alimentos. El efecto máximo de valsartán es evidente en dos a cuatro horas; la biodisponibilidad es del 25%. Valsartán tiene una semivida de seis a nueve horas y muestra efectos antihipertensivos durante aproximadamente 24 horas. Menos del 10% de una dosis de valsartán administrada por vía oral sufre biotransformación en el hígado; se desconocen las enzimas responsables de su metabolismo y no se han identificado metabolitos activos. La eliminación se produce principalmente en la bilis (86%) y en menor medida a través de los riñones (13%), en gran medida como fármaco inalterado.

Las dosis que van de 80 a 320 mg una vez al día son eficaces para controlar la presión arterial y se recomiendan en pacientes que no tienen depleción de volumen. Se observan mayores reducciones de la presión arterial con incrementos incrementales de la dosis de hasta 320 mg / día; por lo tanto, se recomienda iniciar el tratamiento con valsartán a una dosis de 80 mg/día y ajustar la dosis al alza hasta alcanzar la respuesta deseada. No se requiere una reducción de la dosis inicial en pacientes con insuficiencia hepática o renal de leve a moderada o en ancianos. La eficacia de valsartán 80-320 mg / día en la reducción de la presión arterial se estableció mediante un ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo. En un ensayo comparativo doble ciego, valsartán 80 mg / día fue tan eficaz como el maleato de enalapril 20 mg/día y amlodipino 5 mg / día (como el besilato) en la reducción de la presión arterial de pacientes con hipertensión de leve a moderada. Además, valsartán 80 y 160 mg / día fue tan eficaz como enalapril 20 mg/día y lisinopril 10 o 20 mg/día en la reducción de la presión arterial en pacientes con hipertensión esencial de leve a moderada. Al igual que ocurre con otros antagonistas de los receptores AT-II, la hidroclorotiazida actúa aditivamente para reducir la presión arterial en pacientes que no logran una reducción adecuada de la presión arterial con valsartán en monoterapia.

La seguridad de valsartán se ha evaluado en varios ensayos clínicos. Valsartán fue bien tolerado a dosis de 80-160 mg / día. A dosis más altas (320 mg/día), el mareo se hizo más frecuente (9,3% de los pacientes, frente al 3,4% para 80-160 mg/día). Los casos más frecuentes de cefalea, infección del tracto respiratorio superior, diarrea y fatiga (>1%), pero con tasas comparables a las de los receptores de placebo. En un estudio, la tos seca fue considerablemente menos frecuente con valsartán (21,4%) que con los inhibidores de la ECA lisinopril (71,1%). En otro estudio en el que se comparó valsartán con un inhibidor de la ECA (enalapril) y con placebo, 2% de los pacientes del estudio notificaron tos.

No se notificaron interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes cuando se administró valsartán con digoxina, warfarina, gliburida, cimetidina o hidroclorotiazida. El hallazgo de laboratorio más importante fue un aumento del potasio sérico de >20% en el 4,4% de los pacientes que tomaron valsartán versus el 2,9% de los pacientes que tomaron placebo; sin embargo, ningún paciente tratado con valsartán que desarrolló hiperpotasemia interrumpió el medicamento.

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