アンギオテンシンII受容体拮抗薬:概要

バルサルタン

バルサルタン(Diovan、Novartis)は、高血圧の治療に利用可能な第二の非ペプチドAT-II型1受容体拮抗薬であった。 バルサルタンは経口投与後に胃腸管から急速に吸収され、食物摂取に関係なく投与することができる。 バルサルタンのピーク効果は2から4時間に明白です;生物学的利用能は25%です。 バルサルタンは6〜9時間の半減期を持ち、約24時間降圧効果を発揮します。 バルサルタンの経口投与量の10%未満が肝臓で生体内変換を受け、その代謝に関与する酵素は不明であり、活性代謝産物は同定されていない。 排泄は主に胆汁(86%)で起こり、腎臓(13%)を介してより少ない程度で、主に未変化の薬物として起こる。

1日1回80~320mgの範囲の投与量は、血圧を制御するのに有効であり、量が枯渇していない患者に推奨される。 血圧のより大きい減少は320mg/dayまで適量の増加と明白です; それ故に、望ましい応答が達されるまでバルサルタンが80のmg/dayおよび適量で上向きに調節されることが推薦されます。 軽度から中等度の肝臓または腎不全または高齢者の患者では、開始用量の減少は必要ありません。 血圧の低下におけるバルサルタン80-320mg/日の有効性は、無作為化された二重盲検プラセボ対照試験によって確立された。 比較二重盲検試験では、バルサルタン80mg/日は、軽度から中等度の高血圧患者の血圧を低下させる際に、マレイン酸エナラプリル20mg/日およびアムロジピン5mg/日(ベシル酸塩として)と同じくらい有効であった。 さらに、バルサルタン80および160mg/日は、軽度から中等度の本態性高血圧患者の血圧を低下させる際に、エナラプリル20mg/日およびリシノプリル10または20mg/日と同じくらい有効であった。 他のAT-II受容器の反対者の場合と同様に、hydrochlorothiazideは単独でvalsartanとの十分な血圧の減少を達成しない患者の血圧を下げるためにadditively機能します。

バルサルタンの安全性は様々な臨床試験で評価されている。 バルサルタンは80-160mg/日の投与量で十分に耐容された。 高用量(320mg/日)では、めまいがより一般的になった(患者の9.3%、対3.4%80-160mg/日)。 頭痛、上気道感染症、下痢、および疲労が最も一般的に発生した(>1%)が、プラセボレシピエントと同等の割合で発生した。 ある研究では、乾いた咳は、ACE阻害剤リシノプリル(71.1%)よりもバルサルタン(21.4%)とかなり少ない一般的でした。 バルサルタンをACE阻害剤(エナラプリル)およびプラセボと比較した別の研究では、研究患者の<2%が咳を報告した。

バルサルタンにジゴキシン,ワルファリン,グリブリド,シメチジン,ヒドロクロロチアジドを投与した場合,臨床的に重要な薬物動態学的相互作用は報告されなかった。 最も重要な検査所見は、バルサルタンを服用している患者の4.4%に対してプラセボを服用している患者の2.9%における>20%の血清カリウムの増加であった。

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