안지오텐신 2-수용체 길항제:개요

발사르탄

발사르탄(디오반,노바티스)은 고혈압 치료에 이용 가능한 제 2 형 1-수용체 길항제였다. 발사르탄은 경구 투여 후 위장관에서 빠르게 흡수되며 음식 섭취에 관계없이 투여 할 수 있습니다. 발사르탄의 최고 효력은 2 4 시간에서 분명합니다;생체 이용률은 25%입니다. 발사르탄은 6~9 시간의 반감기를 가지며 약 24 시간 동안 항 고혈압 효과를 나타냅니다. 발사르탄의 구두로 관리한 복용량의 10%미만 간에서 생물 변환을 겪습니다;그것의 물질 대사에 책임있는 효소는 불명하,활동적인 대사 산물은 확인되지 않았습니다. 제거는 주로 담즙(86%)에서 발생하며 신장(13%)을 통해 덜 발생합니다.

매일 한 번 80 에서 320 밀리그램에 배열하는 노출량은 통제 혈압을 위해 효과적이고 양이 고갈되지 않는 환자에서 추천됩니다. 혈압에 있는 더 중대한 감소는 320 밀리그램/일까지 노출량에 있는 증대 증가에 명백합니다; 따라서,발사르탄에서 시작하는 것이 좋습니다 80 밀리그램/일 및 투여 량은 원하는 응답에 도달 할 때까지 상향 조정. 시작 노출량에 있는 아무 감소도 간 신장 불충분을 알맞도록 하기 위하여 온화한을 가진 환자 또는 연장자에서 요구되지 않습니다. 혈압을 감소시키는 발사르탄 80-320 밀리그램/일의 효과는 무작위,이중 맹검,위약 대조 시험에 의해 확립되었다. 비교 이중 맹검 시험에서 발사르탄 80 밀리그램/일은에날라 프릴 말레 에이트 20 밀리그램/일 및 암로디핀 5 밀리그램/일(베실 레이트)경증에서 중등도의 고혈압 환자의 혈압을 낮추는 데 효과적이었습니다. 또한,발사르탄 80 및 160 밀리그램/일은에날라프릴 20 밀리그램/일 및 리시노프릴 10 또는 20 밀리그램/일만큼 경증 내지 중등도의 필수 고혈압 환자에서 혈압을 낮추는 데 효과적이었다. 다른 2-수용체 길항제의 경우와 마찬가지로,하이드로 클로로 티아 지드는 발사르탄 단독으로는 적절한 혈압 감소를 달성하지 못하는 환자에서 혈압을 낮추기 위해 부가 적으로 작용한다.

발사르탄의 안전성은 다양한 임상 시험에서 평가되었습니다. 발사르탄은 80-160 밀리그램/일의 용량으로 잘 견딜 수있었습니다. 더 높은 복용량(320 밀리그램/일)에서 현기증이 더 널리 퍼졌습니다(환자의 9.3%,80-160 밀리그램/일 3.4%). 두통,상부 호흡기 감염,설사 및 피로가 가장 흔하게 발생했지만(>1%),위약을받는 사람과 비교할 수있는 속도로 발생했습니다. 한 연구에서 마른 기침은 에이스 억제제 리 시노 프릴(71.1%)보다 발사르탄(21.4%)에서 상당히 덜 흔했습니다. 발사르탄과 에이스 억제제(에 날라 프릴)및 위약을 비교 한 또 다른 연구에서 연구 환자의<2%가 기침을보고했습니다.

발사르탄이 디곡신,와파린,글리 부 리드,시메티딘 또는 하이드로 클로로 티아 지드와 함께 투여되었을 때 임상 적으로 중요한 약동학 적 상호 작용은보고되지 않았다. 가장 중요한 실험실 발견은 발사르탄을 복용 한 환자의 4.4%에서>20%의 혈청 칼륨 증가 대 위약을 복용 한 환자의 2.9%였다.

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