Antagonistas dos receptores da angiotensina II: uma visão geral

Valsartan

Valsartan (Diovan, Novartis) foi o segundo Antagonista dos receptores do tipo 1 do nonpeptídeo AT-II disponível para o tratamento da hipertensão. O Valsartan é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal após administração oral e pode ser administrado sem levar em conta a ingestão de alimentos. O efeito máximo do valsartan é evidente em duas a quatro horas; a biodisponibilidade é de 25%. Valsartan tem uma meia-vida de seis a nove horas e demonstra efeitos anti-hipertensivos por aproximadamente 24 horas. Menos de 10% de uma dose administrada por via oral de valsartan sofre biotransformação no fígado; as enzimas responsáveis pelo seu metabolismo são desconhecidas e nenhum metabólito ativo foi identificado. A eliminação ocorre principalmente na bile (86%) e em menor grau através dos rins (13%), em grande parte como droga inalterada. Doses variando de 80 a 320 mg uma vez ao dia são eficazes para controlar a pressão arterial e são recomendadas em pacientes que não estão esgotados em volume. Reduções maiores na pressão arterial são aparentes com aumentos incrementais na dosagem de até 320 mg / dia; portanto, recomenda-se que o valsartan seja iniciado a 80 mg/dia e a dosagem ajustada para cima até que a resposta desejada seja atingida. Não é necessária redução da dose inicial em doentes com insuficiência hepática ou renal ligeira a moderada ou em idosos. A eficácia do valsartan 80-320 mg / dia na redução da pressão arterial foi estabelecida por um estudo randomizado, duplamente controlado por placebo. Em um estudo comparativo duplo-cego, valsartan 80 mg / dia foi tão eficaz quanto o maleato de enalapril 20 mg/dia e a amlodipina 5 mg/dia (como o besilato) na redução da pressão arterial de pacientes com hipertensão leve a moderada. Além disso, valsartan 80 e 160 mg / dia foi tão eficaz quanto enalapril 20 mg/dia e lisinopril 10 ou 20 mg/dia na redução da pressão arterial em pacientes com hipertensão essencial leve a moderada. Como é o caso de outros antagonistas dos receptores AT-II, a hidroclorotiazida atua aditivamente para baixar a pressão arterial em pacientes que não atingem a redução adequada da pressão arterial com valsartan sozinho.

a segurança do valsartan foi avaliada em vários ensaios clínicos. Valsartan foi bem tolerado em doses de 80-160 mg / dia. Em doses mais altas (320 mg/dia), a tontura tornou-se mais prevalente (9,3% dos pacientes, versus 3,4% para 80-160 mg/dia). Dor de cabeça, infecção do trato respiratório superior, diarréia e fadiga ocorreram mais comumente (>1%), mas em taxas comparáveis às dos receptores de placebo. Em um estudo, a tosse seca foi consideravelmente menos comum com valsartan (21,4%) do que com os inibidores da ECA lisinopril (71,1%). Em outro estudo comparando o valsartan com um inibidor da ECA (enalapril) e com placebo, <2% dos pacientes do estudo relataram tosse.

não foram notificadas interações farmacocinéticas clinicamente importantes quando valsartan foi administrado com digoxina, varfarina, gliburida, cimetidina ou hidroclorotiazida. O achado laboratorial mais importante foi um aumento no potássio sérico de > 20% em 4, 4% dos pacientes que tomaram valsartan versus 2, 9% dos pacientes que tomaram placebo; no entanto, nenhum paciente tratado com valsartan que desenvolveu hipercalemia interrompeu o medicamento.

Deixe uma resposta

O seu endereço de email não será publicado.