Antagoniști ai receptorilor angiotensinei II: o prezentare generală

Valsartan

valsartanul (Diovan, Novartis) a fost al doilea antagonist nonpeptidic al receptorilor AT-II de tip 1 Disponibil pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Valsartanul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal după administrarea orală și poate fi administrat fără a ține cont de aportul alimentar. Efectul maxim al valsartanului este evident în două până la patru ore; biodisponibilitatea este de 25%. Valsartanul are un timp de înjumătățire de șase până la nouă ore și prezintă efecte antihipertensive timp de aproximativ 24 de ore. Mai puțin de 10% din doza de valsartan administrată oral suferă biotransformare în ficat; enzimele responsabile de metabolizarea sa sunt necunoscute și nu au fost identificați metaboliți activi. Eliminarea are loc în principal în bilă (86%) și într-o măsură mai mică prin rinichi (13%), în mare parte ca medicament nemodificat.

dozele cuprinse între 80 și 320 mg o dată pe zi sunt eficiente pentru controlul tensiunii arteriale și sunt recomandate pacienților care nu au depleție de volum. Reduceri mai mari ale tensiunii arteriale sunt evidente cu creșteri incrementale ale dozei de până la 320 mg / zi; de aceea, se recomandă începerea tratamentului cu valsartan cu 80 mg pe zi și ajustarea dozei în sus până la atingerea răspunsului dorit. Nu este necesară reducerea dozei inițiale la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală ușoară până la moderată sau la vârstnici. Eficacitatea valsartanului 80-320 mg / zi în reducerea tensiunii arteriale a fost stabilită printr-un studiu randomizat, dublu orb, controlat cu placebo. Într-un studiu comparativ dublu-orb, valsartan 80 mg/zi a fost la fel de eficace ca enalapril maleat 20 mg/zi și amlodipină 5 mg/zi (ca besilat) în scăderea tensiunii arteriale la pacienții cu hipertensiune arterială ușoară până la moderată. În plus, valsartan 80 și 160 mg/zi a fost la fel de eficace ca enalapril 20 mg/zi și lisinopril 10 sau 20 mg/zi în scăderea tensiunii arteriale la pacienții cu hipertensiune arterială esențială ușoară până la moderată. Ca și în cazul altor antagoniști ai receptorilor AT-II, hidroclorotiazida acționează aditiv pentru scăderea tensiunii arteriale la pacienții care nu obțin o reducere adecvată a tensiunii arteriale numai cu valsartan.

siguranța valsartanului a fost evaluată în diferite studii clinice. Valsartanul a fost bine tolerat la doze de 80-160 mg / zi. La doze mai mari (320 mg/zi), amețelile au devenit mai răspândite (9,3% dintre pacienți, față de 3,4% pentru 80-160 mg/zi). Dureri de cap, infecții ale tractului respirator superior, diaree și oboseală au apărut cel mai frecvent (>1%), dar la rate comparabile cu cele la pacienții cărora li s-a administrat placebo. Într-un studiu, tusea uscată a fost considerabil mai puțin frecventă cu valsartan (21, 4%) decât cu inhibitorii ECA lisinopril (71, 1%). Într-un alt studiu care a comparat valsartanul cu un inhibitor ECA (enalapril) și cu placebo, <2% dintre pacienții din studiu au raportat tuse.

nu au fost raportate interacțiuni farmacocinetice importante din punct de vedere clinic atunci când valsartanul a fost administrat cu digoxină, warfarină, gliburidă, cimetidină sau hidroclorotiazidă. Cea mai importantă constatare de laborator a fost o creștere a potasiului seric de >20% la 4, 4% dintre pacienții care au luat valsartan față de 2, 9% dintre pacienții care au luat placebo; cu toate acestea, niciun pacient tratat cu valsartan care a dezvoltat hiperkaliemie nu a întrerupt tratamentul.

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.